1回のみの服用で治療が完結する、革新的な抗インフルエンザウイルス薬「ゾフルーザ」
従来の薬とは異なる「キャップ依存性エンドヌクレアーゼ阻害薬」としての詳細を解き明かす
[PR]ゾフルーザ（バロキサビル マルボキシル）の詳細な解説
ゾフルーザとは？開発の経緯と承認時期
ゾフルーザ（一般名：バロキサビル マルボキシル）は、日本の塩野義製薬株式会社によって開発された抗インフルエンザウイルス薬です。
- 開発の背景: 従来のタミフル（オセルタミビル）などの「ノイラミニダーゼ阻害薬」は、細胞内で増殖したウイルスが外に出るのを防ぐ薬でした。これに対し、ウイルス自体の増殖を初期段階で止める新しいメカニズムの薬が求められていました。
- 承認・発売: 2018年2月23日：日本で製造販売承認を取得。
- 2018年3月14日：薬価収載、販売開始。
- 2018年10月：米国FDA（食品医薬品局）でも承認されました。
作用機序：ウイルス増殖そのものを抑える仕組み
ゾフルーザの最大の特徴は、その独自の作用機序にあります。
ゾフルーザは「キャップ依存性エンドヌクレアーゼ阻害薬」に分類されます。インフルエンザウイルスが細胞内で自身のmRNA（メッセンジャーRNA）を合成する際に必要な酵素「キャップ依存性エンドヌクレアーゼ」の働きを阻害します。
- 増殖の遮断: ウイルスが細胞内で増えるために必要な「コピー」作成を初期段階で阻止します。
- 即効性: ウイルスの増殖を速やかに抑えるため、体内のウイルス量が減少するスピードが従来の薬よりも早いという特徴があります（第III相臨床試験：CAPSTONE-1試験より）。
適応症と効果
ゾフルーザは、以下の疾患および予防に使用されます。
- 治療: A型またはB型インフルエンザウイルス感染症の発症後の治療。
- 予防: インフルエンザウイルス感染症を発症している患者の同居家族や共同生活者に対する予防投与（2020年に追加承認）。
効果としては、発熱や関節痛、筋肉痛、鼻水、咳などのインフルエンザ特有の症状の持続時間を短縮させることが確認されています。
用法・用量：体重別による1回単回投与
ゾフルーザは、「たった1回の服用」で治療が完結することが最大の特徴です。これは、薬が体内に長く留まる（半減期が長い）性質を持っているためです。
服用量は体重によって異なります。
| 患者の区分 | 体重 | 服用量 |
| 成人・小児（12歳以上） | 80kg以上 | 80mg（20mg錠を4錠 または 40mg錠を2錠） |
| 80kg未満 | 40mg（20mg錠を2錠 または 40mg錠を1錠） | |
| 小児（12歳未満） | 40kg以上 | 40mg（20mg錠を2錠 または 40mg錠を1錠） |
| 20kg以上40kg未満 | 20mg（20mg錠を1錠） | |
| 10kg以上20kg未満 | 10mg（10mg錠を1錠 または 顆粒） |
注意: 発症から48時間以内に服用を開始することが推奨されています。48時間を経過した後の有効性を裏付けるデータは限定的です。
飲み合わせ（相互作用）と注意点
ゾフルーザには、服用時に注意が必要な成分があります。
併用注意：多価陽イオン含有製剤
以下の成分を含む薬やサプリメントと一緒に飲むと、ゾフルーザがこれらの成分と結合（キレート形成）し、吸収が低下して効果が弱まる恐れがあります。
- カルシウム製剤: （例：牛乳、カルシウムサプリメント）
- 鉄製剤: （例：貧血治療薬）
- マグネシウム・アルミニウム含有製剤: （例：一部の胃薬・制酸剤）
これらを服用している場合は、数時間の間隔を空けるなどの対策が必要です。
副作用と安全性
主な副作用としては以下のものが報告されています。
- 下痢
- 気管支炎
- 悪心（吐き気）
- 頭痛
また、頻度は不明ですが、重大な副作用として「ショック、アナフィラキシー」や「異常行動」が報告されています。特に小児・未成年者においては、抗インフルエンザ薬の服用の有無にかかわらず、ベランダから飛び降りるなどの異常行動が知られているため、服用後少なくとも2日間は保護者が目を離さないなどの配慮が必要です。
薬価（値段）について
日本の公定価格（薬価）は、診療報酬改定により変動しますが、2024年度時点での目安は以下の通りです（10%税込・薬剤料のみ）。
- ゾフルーザ錠10mg: 約1,507円
- ゾフルーザ錠20mg: 約2,394円
- ゾフルーザ錠40mg: 約4,789円
※実際の窓口負担は、ここに調剤料などが加算され、その3割（または1～2割）となります。例えば体重20kg〜80kg未満の成人の場合、20mg錠2錠（または40mg錠1錠）で、3割負担なら薬剤費のみで約1,400円〜1,500円程度となります。
課題：耐性ウイルスの出現
ゾフルーザには、「耐性ウイルス（アミノ酸変異株：PA I38T/M/F変異）」が出現しやすいという課題が指摘されています。
- 現状: 服用後に体内でウイルスが変異し、薬が効きにくい耐性ウイルスが生じることがあります。
- 影響: 耐性ウイルスが出現すると、症状が再び悪化したり、周囲に耐性ウイルスを広めてしまうリスクが懸念されます。
- 学会の推奨: 日本小児科学会などは、特に小児（12歳未満）への投与について、慎重に検討することを推奨しています。
他のインフルエンザ治療薬との徹底比較
治療方針を決定する上で、ゾフルーザと他の主要な薬との違いを理解することは重要です。
比較表：抗インフルエンザ薬の特徴
| 薬剤名（一般名） | 投与経路 | 投与回数・期間 | 作用機序 | 主な対象 |
| ゾフルーザ (バロキサビル) | 経口（錠剤/顆粒） | 1回のみ | エンドヌクレアーゼ阻害 | 全年齢（体重制限あり） |
| タミフル (オセルタミビル) | 経口（カプセル/懸濁用粉末） | 1日2回・5日間 | ノイラミニダーゼ阻害 | 全年齢（新生児含む） |
| イナビル (ラニナミビル) | 吸入（粉末） | 1回のみ | ノイラミニダーゼ阻害 | 全年齢（吸入可能者） |
| リレンザ (ザナミビル) | 吸入（粉末） | 1日2回・5日間 | ノイラミニダーゼ阻害 | 5歳以上（原則） |
| ラピアクタ (ペラミビル) | 点滴静注 | 通常1回 | ノイラミニダーゼ阻害 | 重症化リスク者等 |
ゾフルーザのメリットとデメリット
- メリット:
- 1回の服用で済むため、コンプライアンス（飲み忘れ防止）が完璧。
- ウイルス排出期間を劇的に短縮するため、周囲への感染リスクを早く下げられる可能性がある。
- 錠剤が飲めない子供向けに「顆粒」タイプも存在する。
- デメリット:
- 後述する「耐性ウイルス」が出現しやすい。
- 20kg未満の小児に対しては慎重な判断が求められる。
- 薬価が比較的高い。
まとめ
ゾフルーザは、1回の服用でインフルエンザウイルスの増殖を強力に抑えることができる、画期的な治療薬です。患者にとって「飲み忘れがない」「治療が一度で終わる」という利便性は非常に高いものがあります。
しかし、多価陽イオン（カルシウムや鉄など）との飲み合わせによる効果減衰や、耐性ウイルスの問題など、使用にあたって理解しておくべき点も存在します。医師の診察を受け、自身の状態やリスクを考慮した上で適切に使用することが重要です。
